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润都学堂|阿奇霉素:你足够了解它么?

大环内酯类抗生素中有一味与众不同的药物- 阿奇霉素,它是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素,通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 其在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素,临床上对它的应用也是十分广泛,但对它的特点和配伍禁忌,你都了解么?

一药代动力学特点

多项临床研究证实,阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。究其原因,这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应(PAE)密切相关。吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素,并转运至感染部位,在感染靶组织释放药物;从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用,并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称特洛伊木马现象。

阿奇霉素属于典型的具有抗生素后效应的药物,其在低于或高于MIC时, 均可促进吞噬细胞对细菌的吞噬作用,作用机制可能是其导致细菌非致死性损伤或持续性与靶位结合,显著延长了细菌的恢复再生长的时间,此外与细菌接触后,使得菌体变形,易被吞噬细胞识别,促进杀菌物质的释放,产生于促白细胞效应,增大细胞损伤程度,延长修复时间。

二用药特点

由于阿奇霉素独特的药代动力学特点,故其血药浓度较底,而组织浓度高。有实验证实,服用阿奇霉素 3~5 天后第12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度;而根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC 90 数值,其代谢到第 N 天后浓度低于该菌的 MIC 90 时,一般就在前一天开始服第二次药 (如病情需要)。

而对肺炎链球菌,则停4 天就须服第2 次,停7 天就太长,达不到需要的浓度,效果会差。为确保疗效,一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物,但不作为支原体血症的一线药物。

注射给药:高浓度高滴速,低浓度低滴速

主要原因:

1. 与阿奇霉素的不良反应有关。阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎,国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。

具体应该是:配置1 mg/ml(500 ml),滴注时间应不得小于3 小时;配置2 mg/ml(250 ml),滴注时间不得小于一小时,不良反应发生率相对会少。

即:静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素,不易发生静脉炎,故高浓度高滴速。高浓度高滴速,低浓度低滴速,是在实验结果上给出的减少静脉炎不良反应的推荐。

2. 滴注时间长短首先与配液总量有关,即在在固定剂量下,浓度小所使用的溶媒量多,浓度大所使用溶媒量少。

例如:0.5 g 阿奇霉素稀释至1 mg/ml 需要溶媒500 ml,稀释至2 mg/ml 所需溶媒250 ml。为防止心 脏负荷加重,所以会有滴注时间上的差别。

三阿奇霉素的适应证

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

四阿奇霉素配伍禁忌

临床使用阿奇霉素的时候,除了需要根据患者的具体情况对症用药,还需要注意药物之间的配伍禁忌。

使用阿奇霉素需要注意以下几点:

1. 由于所有大环内酯类药物,均有QT间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。特别是当患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症时,不能使用,而复方甘草片的主要成分甘草甜素在体内水解成甘草次酸,具有盐皮质激素样作用,作用于肾远曲小管引起钾的流失,临床中可能引起假性醛固酮增多症导致低血钾,所以阿奇霉素和复方甘草片,二者合用,易引起心律失常,不主张同时使用。必须合用时当应注意观察心电图QT间期的变化,适当补充钾剂,防止出现不良反应。

2. 阿奇霉素和辛伐他汀二者合用,易引起肝坏死。辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂,两者合用发生相互作用,使他汀类药物血浆浓度上升,可能引起急性肝坏死。建议当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内并注意定期检查肝功能。

3. 阿奇霉素与氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素一样,可以导致肌无力症状的加剧,所以要尽量避免和这些药物同时应用。

4. 阿奇霉素在人体内作用的时间较长,停药3天内不宜饮酒,酒精会加速人体内的酶促反应,使人体脏内的酶大量增加,可能增大药物的副作用,如果出现较严重的腹泻、呕吐、头晕等症状,应立即停药并及时就诊。

5. 达喜等抗酸药可降低阿奇霉素的最高血药浓度,最好在服用期间和用药间隔时避免使用。如果确实需要使用,应在抗酸药服用前1小时或服用后2小时使用阿奇霉素。

6. 理化配伍禁忌:药品说明书中阿奇霉素不宜与其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍,也不能同时在同一条静脉通路中滴注。

五阿奇霉素的禁忌证和副作用

虽然与红霉素相比,阿奇霉素的胃肠道反应程度轻、发生率低。但是,作为大环内酯类抗生素,阿奇霉素也可致严重、甚至致命的不良反应。事实上伴随二十多年的临床应用,阿奇霉素的缺点逐渐显露:

1. 哺乳期妇女10天内暂停哺乳。

临床研究表明:在母乳喂养期间使用大环内酯类药物(阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素或螺旋霉素)会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险。 阿奇霉素药品说明书及《抗菌药物临床应用指导原则》要求:哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。阿奇霉素半衰期长(35~48小时),因此建议:用药期间(一般感染用药时间为3天)及停药后7天内暂停哺乳。

2. 重症无力者尽量避免使用。

大环内酯类抗生素(阿奇霉素、克拉霉素、红霉素)、氨基糖甙类(庆大霉素、阿米卡星)、喹诺酮类(莫西沙星、氧氟沙星)及林可酰胺类(林可霉素、克林霉素),均可以导致肌无力症状的加剧,以至诱发危象的发生。温馨提示:阿奇霉素可加重重症肌无力患者病情或诱发新的症状,重症肌无力患者尽量避免使用阿奇霉素!

3. 阿奇霉素有导致肝功能异常,肝炎,胆汁淤积性黄疸,肝坏死以及肝衰竭的报道,其中某些病例可能致死。当与其它有肝损害作用的药物合用,应注意观察肝炎症状和体征。

4. 阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延长。

如果与其它已知可延长 QT 间期药物,如抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮类药物合用时,有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。2013年3月12日,美国食品和药物管理局发布警告说,目前广泛使用的抗生素阿奇霉素有引发心 脏病的风险,特别提醒心 脏病患者谨慎使用。

5. 有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。

有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用该品有关,通过对这些患者的随诊,发现大多数患者的听力可恢复。

来源:互联网媒体
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